常用名

SR 1078

英文名

SR1078

CAS号

1246525-60-9

分子量

431.252

密度

1.5±0.1 g/cm3

沸点

362.9±42.0 °C at 760 mmHg

分子式

C17H10F9NO2

熔点

169℃

闪点

173.3±27.9 °C

体外研究

SR1078是合成的RORα/RORγ配体。 SR1078在生化测定中调节RORγ的构象并激活RORα和RORγ驱动的转录。此外，SR1078刺激表达RORα和RORγ的HepG2细胞中内源性ROR靶基因的表达。在基于细胞的嵌合受体Gal4 DNA结合域-NR配体结合域共转染测定中，SR1078显着抑制RORα和RORγ的组成型反式激活活性，但对FXR，LXRα和LXRβ的活性没有影响。在RORα共转染测定中，用SR1078（10μM）处理细胞导致转录显着增加。类似地，在RORγ共转染试验中，SR1078处理导致RORγ依赖性转录活性的刺激[1]。

体内研究

在小鼠中检查SR1078的药代动力学特性并注意到显着的暴露。腹腔注射SR1078 10 mg / kg后1 h血药浓度达到3.6μM，单次注射后8 h甚至持续水平高于800 nM。这些水平足以进行原理验证实验以确定SR1078处理是否会刺激动物模型中的ROR靶基因表达。用SR1078（10mg / kg ip）处理小鼠，并在注射后2小时收获肝脏并纯化mRNA用于评估G6Pase和FGF21基因表达。通过SR1078处理对载体显着刺激FGF21和G6Pase的表达。控制[1]。

激酶实验

进行ALPHA筛选测定。在室温下在绿光条件下（<100勒克斯），在白色不透明384孔板中一式三份进行测定。最终测定体积为20μL。所有稀释液均在测定缓冲液（100mM NaCl，25mM Hepes，0.1％（w / v）BSA，pH7.4）中制备。最终的DMSO浓度为0.25％（v / v）。将12μLGST-RORγ-LBD（10nM），珠子（12.5μg/ mL每种供体和受体）和4μL浓度增加（210nM-50μM）的化合物SR1078的混合物加入到孔中，将板密封并孵育1小时。在该预温育步骤后，加入4μL生物素-TRAP220-2肽（50nM），将板密封并进一步温育2小时。在PerkinElmer Envision 2104上读板，并使用GraphPad Prism软件[1]分析数据。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19425

LOXO-101

LOXO-101

1223405-08-0

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19463

EGFR Inhibitor

EGFR Inhibitor

879127-07-8

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19455

HNGF6A

HNGF6A

1093111-54-6

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19455

HNGF6A

HNGF6A

1093111-54-6

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19347

Toceranib

Toceranib

356068-94-5

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19432

AG 555

AG 555

133550-34-2

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19344

SU14813 maleate

SU14813 maleate

849643-15-8

2mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19376

PF-431396

PF-431396

717906-29-1

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19394

LDN-214117

LDN-214117

1627503-67-6

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19424

PRT-060318

PRT-060318

1194961-19-7

5mg

≥98%