常用名

N4-(3-溴苯基)-N6-甲基-吡啶并[3,4-D]嘧啶-4,6-二胺

英文名

PD158780

CAS号

171179-06-9

分子量

330.18300

密度

1.611g/cm3

沸点

499.6?C at 760 mmHg

分子式

C14H12BrN5

熔点

无资料

闪点

255.9?C

体外研究

PD158780抑制A431人类表皮样癌中的EGF受体自身磷酸化，IC50值为13 nM。 PD158780对瑞士3T3成纤维细胞中的EGF受体具有高度特异性，在低纳摩尔浓度下抑制EGF依赖性受体自身磷酸化和胸苷掺入，同时对血小板衍生的生长因子和碱性成纤维细胞生长因子依赖性过程需要微摩尔水平。 PD158780在SK-BR-3和MDAMB-453乳腺癌中抑制调蛋白刺激的磷酸化，IC50值分别为49和52 nM，表明该化合物对EGF受体家族的其他成员具有活性[1]。

体内研究

PD158780对具有ErbB家族的不同表达模式的几种乳腺肿瘤中的克隆形成具有活性。当腹膜内或口服给药时，PD158780对A431表皮样癌显示出良好的治疗效果。 PD158780对用人EGFR转染的小鼠成纤维细胞产生可测量的显着效果。 PD158780在等毒剂量水平下对雌激素依赖性MCF-7乳腺癌产生显着的治疗效果[1]。

激酶实验

酶测定在96孔滤板中进行。总体积为0.1 mL，含有20 mM HEPES，pH7.4,50μM钒酸钠，40 mM氯化镁，10μMATP，含有0.5μCi[32p] ATP，20μg聚谷氨酸/酪氨酸，1 ng EGF受体酪氨酸激酶，适当稀释的抑制剂（PD158780）和/或ATP。将除ATP之外的所有分子加入孔中，并将板在25℃下振荡孵育10分钟。通过加入[32p] ATP开始反应，并将板在25℃下振荡温育10分钟。通过加入0.1mL的20％TCA终止反应，并将板在4℃下保持至少15分钟以使底物沉淀。然后用0.125mL 10％TCA将孔洗涤5次，并测定[32p]掺入[1]。

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19390

Crizotinib hydrochloride

Crizotinib hydrochloride

1415560-69-8

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19479

4-methyl Erlotinib

4-methyl Erlotinib

1346601-52-2

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19355

PP 1

PP 1

172889-26-8

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19331

LRRK2-IN-1

LRRK2-IN-1

1234480-84-2

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19438

Herbimycin A

Herbimycin A

70563-58-5

500ug

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19473

Rp-8-bromo-Cyclic GMPS (sodium salt)

Rp-8-bromo-Cyclic GMPS (sodium salt)

208445-06-1

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19440

Demethylasterriquinone B1

Demethylasterriquinone B1

78860-34-1

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19422

SU5614

SU5614

1055412-47-9

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19362

PF-00562271

PF-00562271

939791-38-5

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19466

SR 1555 (hydrochloride)

SR 1555 (hydrochloride)

10mg

≥98%