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  • 【脉铂医药】MedBio|51-34-3|Scopolamine技术资料

    2021-06-25

    东莨菪碱英文名称:scopolamine

    1、东莨菪碱物理参数:

    常用名

    东莨菪碱

    英文名

    Scopolamine

    CAS号

    51-34-3

    分子量

    303.353

    密度

    1.3±0.1 g/cm3

    沸点

    460.3±45.0 °C at 760 mmHg

    分子式

    C17H21NO4

    熔点

    59?C

    闪点

    232.2±28.7 °C

     

     

     

    2、东莨菪碱用途:

    Scopolamine 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT3 受体反应,IC50 为 2.09 μM。

    3、东莨菪碱物理化学性质:

    密度 1.3±0.1 g/cm3
    沸点 460.3±45.0 °C at 760 mmHg
    熔点 59?C
    分子式 C17H21NO4
    分子量 303.353
    闪点 232.2±28.7 °C
    精确质量 303.147064
    PSA 62.30000
    LogP 0.76
    蒸汽压 0.0±1.2 mmHg at 25°C
    折射率 1.614
    储存条件 库房低温,通风,干燥

     

    4、东莨菪碱技术资料:

    体外研究

    东莨菪碱在表达5-HT3受体的卵母细胞中的应用在单独施用时不引起反应,但在共同施用2μM5-HT期间引起浓度依赖性的反应抑制。东莨菪碱的pIC50值为5.68±0.05(IC50 =2.09μM,n = 6),Hill斜率为1.06±0.05。这得到Kb为3.23μM。当在5-HT应用期间施用东莨菪碱时也观察到相同的浓度依赖性效应。为了进一步测试5-HT3受体的竞争性结合,用[3H]格拉司琼测量未标记的东莨菪碱的竞争,[3H]格拉司琼是这些受体上已建立的高亲和力竞争性拮抗剂。东莨菪碱与0.6 nM [3H]格拉司琼(~Kd)显示浓度依赖性竞争,平均pKi为5.17±0.24(Ki =6.76μM,n = 3)[1]。

    体内研究

    在组织病理学研究中,大脑的组织学没有显着变化。然而,观察到用仅接受蒸馏水的东莨菪碱预处理的对照小鼠的海马细胞密度降低[2]。与正常组(3.06±0.296)相比,单独使用东莨菪碱可显着提高乙酰胆碱酯酶(AchE)的活性(7.98±0.065; P <0.001)。与正常组(12.82±2.86)相比,用东莨菪碱治疗的动物报告丙二醛(MDA)水平显着增加(34.61±4.85; P <0.01)。与正常组(0.3906±0.02)相比,东莨菪碱处理组显示还原型谷胱甘肽(GSH)水平显着降低(P <0.001; 0.1504±0.03)。与正常组(43.21±3.46)相比,东莨菪碱治疗的大鼠显示β淀粉样蛋白(Aβ1-42)浓度显着增加(P <0.001; 146.2±1.74)[3]。

    激酶实验

    通过将稳定表达5-HT3受体的HEK 293细胞的粗提取物或豚鼠膜制剂在含有10mM HEPES缓冲液(pH7.4)和0.1-1nM的0.5mL培养物中孵育来测量饱和结合(8点)曲线。 3H]格拉司琼或1-10nM [3H] N-甲基 - 环丙胺。通过在含有0.6nM [3H]格拉司琼或0.6nM [3H] N-甲基环丙胺和不同浓度的竞争配体的0.5mL HEPES缓冲液中孵育相同的受体制剂来测定竞争结合(10分)。用1mM喹哌啶或10μM东莨菪碱分别测定非特异性结合。通过过滤到用HEPES缓冲液+ 0.3%聚乙烯亚胺润湿的Whatman GF / B过滤器终止孵育,然后用冰冷的HEPES缓冲液快速洗涤两次。使用具有牛血清白蛋白标准品的Lowry蛋白质测定法计算蛋白质浓度。使用Tri-Carb 2100 TR闪烁计数器[1]测量放射性。

     

    5、东莨菪碱同类产品列表:

    品牌

    货号

    中文名称

    英文名称

    CAS

    包装

    纯度

    MedBio

    MED21801

    DOPAL(solution)

    DOPAL(solution)

    5707-55-1

    50mg (solution)

    ≥98%

    品牌

    货号

    中文名称

    英文名称

    CAS

    包装

    纯度

    MedBio

    MED22554

    Econazole

    Econazole

    27220-47-9

    5g

    ≥98%

    品牌

    货号

    中文名称

    英文名称

    CAS

    包装

    纯度

    MedBio

    MED21927

    (±)8(9)-EET methyl ester(solution)

    (±)8(9)-EET methyl ester(solution)

     

    25ug (solution)

    ≥98%

    品牌

    货号

    中文名称

    英文名称

    CAS

    包装

    纯度

    MedBio

    MED21448

    5-(galactosylhydroxy)-L-Lysine

    5-(galactosylhydroxy)-L-Lysine

    32448-36-5

    10mg

    ≥98%

    品牌

    货号

    中文名称

    英文名称

    CAS

    包装

    纯度

    MedBio

    MED21240

    4,9-Anhydrotetrodotoxin

    4,9-Anhydrotetrodotoxin

    13072-89-4

    100ug

    ≥98%

    品牌

    货号

    中文名称

    英文名称

    CAS

    包装

    纯度

    MedBio

    MED20707

    Spinosyn D

    Spinosyn D

    131929-63-0

    1mg

    ≥98%

    品牌

    货号

    中文名称

    英文名称

    CAS

    包装

    纯度

    MedBio

    MED22351

    2,4-Dihydroxybenzoic acid

    2,4-Dihydroxybenzoic acid

    89-86-1

    1g

    ≥98%

    品牌

    货号

    中文名称

    英文名称

    CAS

    包装

    纯度

    MedBio

    MED20504

    Monobromobimane

    Monobromobimane

    71418-44-5

    25mg

    ≥98%

    品牌

    货号

    中文名称

    英文名称

    CAS

    包装

    纯度

    MedBio

    MED20946

    Tris(4,7-diphenyl-1,10-phenanthroline)ruthenium II dichloride complex

    Tris(4,7-diphenyl-1,10-phenanthroline)ruthenium II dichloride complex

    36309-88-3

    5mg

    ≥98%

    品牌

    货号

    中文名称

    英文名称

    CAS

    包装

    纯度

    MedBio

    MED21725

    Chlorzoxazone N-Glucuronide (lithium salt)

    Chlorzoxazone N-Glucuronide (lithium salt)

     

    10mg

    ≥98%

     

    6、东莨菪碱英文别名:

    l-Scopolamine
    Atrochin
    Transderm-V
    Tropic Acid Ester with Scopine
    TRANSDERM SCOP
    Benzeneacetic acid, α-(hydroxymethyl)-, (1R,2R,4S,5S)-9-methyl-3-oxa-9-azatricyclo[3.3.1.0]non-7-yl ester, (αS)-
    Transcop
    Skopolate
    6b,7b-Epoxy-3a-tropanyl S-(-)-Tropate
    scopadulcic acid B
    Skopyl
    1-METHYL-3-NONYLIMIDAZOLIUM BROMIDE, 99%
    SCOP
    (1R,2R,4S,5S,7s)-9-Methyl-3-oxa-9-azatricyclo[3.3.1.0]non-7-yl (2S)-3-hydroxy-2-phenylpropanoate
    Atroscine
    [7(S)-(1a,2b,4b,5a,7b)]-a-(Hydroxymethyl)benzeneacetic Acid 9-Methyl-3-oxa-9-azatricyclo[3.3.1.02,4]non-7-yl Ester
    (-)-Scopolamine
    ATROQUIN
    scopolamine
    6β,7β-Epoxy-3α-tropanyl S-(-)-tropate
    UNII-DL48G20X8X
    Scopoderm TTS
    6b,7b-Epoxy-1aH,5aH-tropan-3a-ol (-)-Tropate
    Scopoderm
    (?)-Scopolamine
    Scopine tropate

     

    7、东莨菪碱参考文献:

    Evidence for encoding versus retrieval scheduling in the hippocampus by theta phase and acetylcholine.
    J. Neurosci. 33(20) , 8689-704, (2013)

    [Effect of acteoside on learning and memory impairment induced by scopolamine in mice].
    Zhongguo Zhong Yao Za Zhi 37(19) , 2956-9, (2012)

    M1 and m2 muscarinic receptor subtypes regulate antidepressant-like effects of the rapidly acting antidepressant scopolamine.
    J. Pharmacol. Exp. Ther. 351(2) , 448-56, (2014)

    货号 产品名称 品牌 规格型号 包装 目录价 数量 购物车
    MED22590 Scopolamine ,51-34-3 MedBio ≥98% 100mg ?500.00
    MED22590 Scopolamine ,51-34-3 MedBio ≥98% 500mg ?1300.00
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