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【脉铂医药】MedBio|14605-22-2|Tauroursodeoxycholic Acid技术资料

2021-06-24

牛磺熊去氧胆酸中文别名：牛磺熊去氧胆酸 | 牛磺熊脱氧胆酸 | 牛磺雄去氧胆酸 | 牛熊去氧胆酸钠 | 牛磺酸熊脱氧胆酸

 

1、牛磺熊去氧胆酸物理参数：

常用名

牛磺熊去氧胆酸

英文名

Tauroursodeoxycholic acid

CAS号

14605-22-2

分子量

499.70

密度

1.2±0.1 g/cm3

沸点

496.4?C at 760mmHg

分子式

C26H45NO6S

熔点

173-175°C

闪点

214.2?C

 

 

 

2、牛磺熊去氧胆酸介绍：

      牛磺熊去胆酸，化学名称为3α，7β二羟基胆烷酰-N-牛磺酸，主要是存在于黑熊胆汁中，是熊胆中标志性有效成分。具有解痉、抗惊厥、抗炎及溶胆石等作用。现代合成药物牛磺熊去氧胆酸，是由熊去氧胆酸的梭基与牛磺酸的氨基之间缩水而成的结合型胆汁酸。国外牛磺熊去氧胆酸胶囊已经上市，2007年作为进口药品获准在中国销售，临床主要用于治疗胆囊胆固醇结石、原发硬化性胆管炎、原发胆汁性肝硬化和慢性丙型病毒性肝炎等。目前牛磺熊去氧胆酸原料药及其制剂在中国还没有药品注册。

3、牛磺熊去氧胆酸物理化学性质：

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 496.4?C at 760mmHg
熔点 173-175°C
分子式 C26H45NO6S
分子量 499.70
闪点 214.2?C
PSA 132.31000
LogP 2.10
外观性状 白色固体
折射率 1.552
分子结构

1、 摩尔折射率：131.30

2、 摩尔体积（m3/mol）：410.7

3、 等张比容（90.2K）：1094.0

4、 表面张力（dyne/cm）：50.3

5、 极化率（10-24cm3）：52.05
计算化学

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:3.6

2.氢键供体数量:4

3.氢键受体数量:6

4.可旋转化学键数量:7

5.互变异构体数量:2

6.拓扑分子极性表面积132

7.重原子数量:34

8.表面电荷:0

9.复杂度:858

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:10

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

 

4、牛磺熊去氧胆酸技术资料：

体外研究

牛磺熊去氧胆酸盐（TUDCA）通过PKCα诱导丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1（MKP-1），通过抑制ERK磷酸化来抑制血管平滑肌细胞（VSMC）的活力和迁移。 Tauroursodeoxycholate通过抑制ERK，通过Ca2 +依赖性PKCα易位抑制VSMCs的增殖和迁移。牛磺熊去氧胆酸盐可预防血小板衍生生长因子（PDGF）和血管损伤诱导的MMP-9表达。使用特异性si-RNA敲低MKP-1可恢复Tauroursodeoxycholate（200μM）对VSMC生存力的降低，这表明牛磺熊去氧胆酸盐的抗增殖作用依赖于MKP-1的表达[1]。

体内研究

使用免疫组织化学检测牛磺熊去氧胆酸盐（TUDCA）对体内VSMC增殖和凋亡的影响，用于增殖细胞核抗原（PCNA）和转移酶dUTP缺口末端标记（TUNEL）测定。牛磺熊去氧胆酸盐（10,50和100mg / kg）以剂量依赖性方式增加受损组织的胱天蛋白酶3活性，表明牛磺熊去氧胆酸盐诱导新内膜中VSMC的凋亡。使用受损组织，与正常对照相比，在损伤后1周进行ERK和MMP-9表达的磷酸化水平的进一步检查和比较。球囊损伤增加了ERK的磷酸化和组织中MMP-9的表达。牛磺熊去氧胆酸盐（10,50和100 mg / kg）以剂量依赖的方式抑制ERK和MMP-9表达的磷酸化[1]。牛磺熊去氧胆酸盐（TUDCA）是亲水性胆汁酸。牛磺熊去氧胆酸盐作为细胞保护剂可改善肝功能，并可通过减少ER应激和细胞凋亡来预防肝细胞癌。 Tauroursodeoxycholate显着降低凋亡分子的表达，如caspase-3，caspase-12，C / EBP同源蛋白，c-Jun N末端激酶（JNK），激活转录因子4（ATF4），X-box结合蛋白（XBP） ）和Ang II诱导的ApoE - / - 小鼠中的真核起始因子2α（eIF2α）（p <0.05）。牛磺熊去氧胆酸盐降低ApoE - / - 小鼠中血管紧张素（Ang）II诱导的腹主动脉瘤（AAA）形成。牛磺熊去氧胆酸盐以0.5g / kg /天的剂量用于治疗Ang II诱导的ApoE - / - 小鼠（ER应激抑制剂组）。 AAA模型的收缩压（141.3±5.6 mmHg vs 145.9±8.9 mmHg; p> 0.05）和总胆固醇水平（663.6±88.7 mg / dL vs 655.7±65.4 mg / dL; p> 0.05）没有差异组和牛磺熊去氧胆酸盐组。此外，与AAA模型组相比，Tauroursodeoxycholate组的最大主动脉直径明显较�。�0.95±0.03 mm vs 1.79±0.04 mm; p <0.05）。 Tauroursodeoxycholate组的AAA病变面积也小于AAA模型组（0.37±0.03 mm2 vs 1.51±0.06 mm2; p <0.05）[2]。

 

5、牛磺熊去氧胆酸同类产品列表：

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19685

Boc-β-Homo-Pro-OH

Boc-β-Homo-Pro-OH

26250-84-0

5g

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED22749

C36:0 DAG

C36:0 DAG

1323-83-7

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19731

Fmoc-Dap(Dnp)-OH

Fmoc-Dap(Dnp)-OH

140430-54-2

100g

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED22138

Lyso-PC

Lyso-PC

17364-16-8

500mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED20187

TRX818

TRX818

1256037-58-7

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19633

Boc-D-Cys(pMeBzl)-ol

Boc-D-Cys(pMeBzl)-ol

129397-85-9

25g

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED21812

Nodularin

Nodularin

118399-22-7

500ug

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED19767

Mesoridazine Besylate

Mesoridazine Besylate

32672-69-8

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED20715

C-16 Ceramide

C-16 Ceramide

24696-26-2

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED21360

2-(4-Pyridyl)-4-methyl-thiazole-5-Carboxylic Acid

2-(4-Pyridyl)-4-methyl-thiazole-5-Carboxylic Acid

144060-98-0

250mg

≥98%

 

6、牛磺熊去氧胆酸英文别名：

2-[[(4R)-4-[(3R,5S,7S,8R,9S,10S,13R,14S,17R)-3,7-dihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]pentanoyl]amino]ethanesulfonic acid
3α,7β-Dihydroxy-5β-cholan-24-oic Acid N-(2-Sulfoethyl)amide Dihydrate
2-{[(3α,7β)-3,7-Dihydroxy-24-oxocholan-24-yl]amino}ethanesulfonic acid
Tauroursodeoxycholic acid sodium salt
MFCD00069496
Ethanesulfonic acid, 2-[[(3α,5β,7β)-3,7-dihydroxy-24-oxocholan-24-yl]amino]-, sodium salt (1:1)
3α,7β-Dihydroxy-5β-cholan-24-oic acid N-(2-sulfoethyl)amide
Tauroursodeoxycholic acid dihydrate
Sodium tauroursodeoxycholate
Sodium 2-{[(3α,5β,7β)-3,7-dihydroxy-24-oxocholan-24-yl]amino}ethanesulfonate
Ethanesulfonic acid, 2-[[(3α,7β)-3,7-dihydroxy-24-oxocholan-24-yl]amino]-
TAUROURSODEOXYCHOLIC ACID

 

7、牛磺熊去氧胆酸文献：

Lysosomes and unfolded protein response, determinants of differential resistance of melanoma cells to vinca alkaloids.
Fundam. Clin. Pharmacol. 29(2) , 164-77, (2015)

Regulation of host weight gain and lipid metabolism by bacterial bile acid modification in the gut.
Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A. 111(20) , 7421-6, (2014)

Tauroursodeoxycholic acid inhibits experimental colitis by preventing early intestinal epithelial cell death.
Lab. Invest. 94(12) , 1419-30, (2014)

货号 产品名称 品牌 规格型号 包装 目录价 数量 购物车
MED20588 Tauroursodeoxycholic Acid ,14605-22-2 MedBio ≥98% 1g ?1107.00
MED20588 Tauroursodeoxycholic Acid ,14605-22-2 MedBio ≥98% 500mg ?574.00
MED20588 Tauroursodeoxycholic Acid ,14605-22-2 MedBio ≥98% 5g ?2329.00
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