【脉铂医药】MedBio|38748-32-2|Triptolide技术资料

2021-06-16

1、Triptolide物理参数：

常用名	雷公藤甲素	英文名	Triptolide
CAS号	38748-32-2	分子量	360.401
密度	1.5±0.1 g/cm3	沸点	601.7±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C20H24O6	熔点	226-227°C
闪点	220.7±25.0 °C

2、Triptolide技术资料：

体外研究

雷公藤内酯醇诱导培养的和原发性慢性淋巴细胞白血病（CLL）B细胞凋亡。用雷公藤内酯醇处理CD19 + B细胞诱导培养的和原代CLL细胞中细胞凋亡的剂量依赖性增加。雷公藤内酯对高风险（n = 5）和低风险CLL（n = 12）B细胞（10至50nM范围）具有选择性毒性，同时大部分保留正常B细胞（n = 5）。与热休克诱导的HSP转录的抑制一致，用雷公藤内酯醇治疗可减轻热休克诱导的HSPs表达[1]。雷公藤内酯是一种来自中国植物雷公藤（Tripterygium wilfordii）的天然产物，据报道其在广泛的癌症中具有抗肿瘤作用。雷公藤内酯以剂量依赖性方式抑制MDM2表达，即使在急性淋巴细胞白血�。ˋLL）细胞中跨越20-100nM的低浓度也是如此。雷公藤内酯在具有天然MDM2过表达的所有8种细胞系中表现出强烈的细胞毒活性，IC50值范围为47至73nM。雷公藤内酯对表达非常低水平的MDM2的EU-4细胞表现出更少的细胞毒性作用，而当MDM2稳定转染时它有效地杀死这些细胞（IC50值：725nM对88nM）[2]。将分化的PC12细胞与不同浓度的雷公藤内酯（0.01,0.1和1nM）在10μMAβ25-35存在下孵育24小时，并使用MTT测定法检测雷公藤内酯醇的作用。结果显示Aβ25-35可降低细胞活力，当用雷公藤内酯醇处理时，分化的PC12细胞的活力显着增加。结果表明，雷公藤内酯可以减轻Aβ25-35引起的细胞损伤，这意味着雷公藤内酯具有神经保护作用[3]。

体内研究

接受静脉内剂量后，雷公藤内酯（TP）血浆浓度在小鼠中迅速下降。注射2小时后，雷公藤内酯浓度降至低于所有三组的定量下限。在对照组和治疗组之间进行参数比较，以评估P-gp抑制对雷公藤内酯醇暴露和消除的影响。用mdr1a-siRNA处理可显着增强雷公藤内酯血浆暴露，Cmax从413±74增加到510±94 ng / mL（P <0.05），AUC从103.5±9.6增加到154.3±30.2 ng?h / mL （P <0.05）。在伴随Tariquidar的同时，AUC显着增加，从对照的103.5±9.6到雷公藤内酯+ Tariquidar组的145.9±24.6 ng?h / mL（P <0.05）。因此，小鼠雷公藤内酯的总体清除率显着下降，从对照的9564±1024.2 mL / min / kg降至6576.4±1438.5（P <0.05）和5755.4±1200.1 mL / min / kg（P <0.05）。雷公藤内酯+ Tariquidar和Triptolide + mdr1a-siRNA组分别为[4]。

3、Triptolide同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13620	Piceatannol	Piceatannol	10083-24-6	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13559	IKKε-IN-1	IKKε-IN-1	1292310-49-6	5mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13610	Phosphatase Inhibitor Cocktail 1 (100X in DMSO)	Phosphatase Inhibitor Cocktail 1 (100X in DMSO)	None	10x1ml	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13543	HG-9-91-01	HG-9-91-01	1456858-58-4	2mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13548	IMD 0354	IMD 0354	978-62-1	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13544	Resiquimod (R-848)	Resiquimod (R-848)	144875-48-9	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13599	(±)-Lisofylline	(±)-Lisofylline	6493-06-7	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13578	Ro 106-9920	Ro 106-9920	62645-28-7	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13566	Pam2CSK4	Pam2CSK4	868247-72-7	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED13577	MK 886	MK 886	118414-82-7	10mg	≥98%

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
MED80115	雷公藤甲素 ,38748-32-2	MedBio	≥99%	5mg	?950.00
MED80115	雷公藤甲素 ,38748-32-2	MedBio	≥99%	25mg	?3500.00
MED80115	雷公藤甲素 ,38748-32-2	MedBio	≥99%	10mg	?1350.00
MER18129	雷公藤甲素,Reagent ,38748-32-2	MedBio	≥98%	1g	?9999.00

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