Cy3-UTP 抑制剂 BMPO Leukotriene D4 荧光染料 DMAPP 定制合成
Chenodeoxycholic Acid中文别名:脱氧鹅胆酸, 脱氧脲苷 ,3alpha,7alpha-二羟基-5beta-胆烷酸,3Α,7Α-二羟基-5Β-胆烷酸 | 护肝素 ,3α,7α-二羟基胆质酸,3α,7α-二羟基-5-β-胆烷酸
1、Chenodeoxycholic Acid物理参数:
常用名
鹅去氧胆酸
英文名
Chenodeoxycholic acid
CAS号
474-25-9
分子量
392.572
密度
1.1±0.1 g/cm3
沸点
547.1±25.0 °C at 760 mmHg
分子式
C24H40O4
熔点
165-167 °C(lit.)
闪点
298.8±19.7 °C
2、Chenodeoxycholic Acid物理化学性质:
棕色玻璃瓶密封闭光包装。低温处存放。
按规格使用和贮存,不会发生分解,避免与氧化物接触
1、 摩尔折射率:109.65
2、 摩尔体积(cm3/mol):347.8
3、 等张比容(90.2K):905.9
4、 表面张力(dyne/cm):46.0
5、 极化率(10-24cm3):43.46
1.疏水参数计算参考值(XlogP):4.9
2.氢键供体数量:3
3.氢键受体数量:4
4.可旋转化学键数量:4
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积77.8
7.重原子数量:28
8.表面电荷:0
9.复杂度:605
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:10
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
3、Chenodeoxycholic Acid技术资料:
体外研究
Chenodeoxycholic acid(CDCA)和Deoxycholic acid(DCA)均抑制11 beta HSD2,IC50值分别为22 mM和38 mM,并引起皮质醇依赖性核转位,并增加盐皮质激素受体(MR)的转录活性[1]。 Chenodeoxycholic acid能够通过激活膜G蛋白偶联受体(TGR5)依赖性途径诱导Cyclin D1蛋白和mRNA表达的显着增加来刺激Ishikawa细胞生长[2]。在培养的人肝母细胞瘤细胞系Hep G2中,Chenodeoxycholic acid(CDCA)诱导LDL受体mRNA水平约4倍,HMG-CoA还原酶和HMG-CoA合酶的mRNA水平增加2倍[3]。布美他尼,BaCl2和囊性纤维化跨膜传导调节因子(CFTR)抑制剂CFTRinh-172对Chenodeoxycholic acid诱导的Isc有抑制作用(≥67%)。腺苷酸环化酶抑制剂MDL12330A使鹅去氧胆酸刺激的Isc降低43%,而鹅去氧胆酸可增加细胞内cAMP浓度[4]。 Chenodeoxycholic acid处理激活C /EBPβ,如其磷酸化,核积累和HepG2细胞中的表达增加所示。 Chenodeoxycholic acid增强含有-1.65-kb GSTA2启动子的构建体的荧光素酶基因转录,该启动子含有C / EBP反应元件(pGL-1651)。 Chenodeoxycholic acid治疗激活AMP激活蛋白激酶(AMPK),导致细胞外信号调节激酶1/2(ERK1 / 2)激活,使用AMPKα和化学抑制剂的显性阴性突变体的实验结果证明[ 5]。
激酶实验
简言之,将转染的HEK-293细胞在炭处理的Dulbecco改良的Eagle培养基中培养24小时,用Hanks溶液洗涤一次,并重悬于含有100mM NaCl,1mM MgCl 2,1mM EDTA,1mM EGTA的缓冲液中, 250mM蔗糖,20mM Tris-HCl,pH7.4。通过在液氮中冷冻来裂解细胞。测定脱氢酶活性,终体积为20μL,含有适当浓度的胆汁酸,30nCi的[3H]皮质醇和未标记的皮质醇,最终浓度为50nM。通过将细胞裂解物与反应混合物混合来开始反应。或者,从转染的HEK-293细胞制备内质网微粒体,并与含有各种浓度的皮质醇和CDCA的反应混合物一起温育。孵育进行20分钟,并且通过薄层色谱(TLC)测定皮质醇向可的松的转化。由于低转化率下TLC方法的不准确性以及转化率高于60-70%时11βHSD2的终产物抑制,因此仅考虑10%至60%的转化率进行计算。使用曲线拟合程序评估抑制常数IC50。结果表示为平均值±SE,并且包括至少四次独立测量。
4、Chenodeoxycholic Acid同类产品列表:
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
MED17702
Nitrocefin
41906-86-9
5mg
≥98%
MED17406
Dextrose (D-glucose)
50-99-7
1g
MED17496
DL-threo-2-methylisocitrate sodium
1mg
MED17749
BU 226 hydrochloride
1186195-56-1
50mg
MED17558
Tetrahydropapaverine HCl
6429-04-5
10mM (in 1mL DMSO)
MED17402
Calcium Gluceptate
17140-60-2
MED17882
ML216
1430213-30-1
MED17675
SR 1001
1335106-03-0
10mg
MED17978
Didox
69839-83-4
MED17899
MI-2 (hydrochloride)
25mg
5、Chenodeoxycholic Acid英文别名:
6、Chenodeoxycholic Acid参考文献:
Transcriptional Regulation of Cytosolic Sulfotransferase 1C2 by Intermediates of the Cholesterol Biosynthetic Pathway in Primary Cultured Rat Hepatocytes. J. Pharmacol. Exp. Ther. 355 , 429-41, (2015) Cheminformatics analysis of assertions mined from literature that describe drug-induced liver injury in different species. Chem. Res. Toxicol. 23 , 171-83, (2010) Translating clinical findings into knowledge in drug safety evaluation--drug induced liver injury prediction system (DILIps). J. Sci. Ind. Res. 65(10) , 808, (2006)
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