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【脉铂医药】MedBio|38748-32-2|Triptolide技术资料

2021-05-07

Triptolide中文别名： 雷藤素甲， 雷公藤内酯醇

1、Triptolide物理参数：

常用名

雷公藤甲素

英文名

Triptolide

CAS号

38748-32-2

分子量

360.401

密度

1.5±0.1 g/cm3

沸点

601.7±55.0 °C at 760 mmHg

分子式

C20H24O6

熔点

226-227°C

闪点

220.7±25.0 °C

 

 

 

2、Triptolide物理化学性质：

密度 1.5±0.1 g/cm3
沸点 601.7±55.0 °C at 760 mmHg
熔点 226-227°C
分子式 C20H24O6
分子量 360.401
闪点 220.7±25.0 °C
精确质量 360.157288
PSA 84.12000
LogP 1.27
外观性状 白色至灰白色固体
蒸汽压 0.0±3.9 mmHg at 25°C
折射率 1.647
储存条件

密闭于2-8 ?C阴凉干燥环境中
稳定性

遵照规定使用和储存则不会分解。
水溶解性 DMSO: soluble
分子结构

1、 摩尔折射率：88.32

2、 摩尔体积（m3/mol）：242.9

3、 等张比容（90.2K）：681.3

4、 表面张力（dyne/cm）：61.8

5、 极化率（10 -24cm 3）：35.01
计算化学

1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：0.2

2、 氢键供体数量：1

3、 氢键受体数量：6

4、 可旋转化学键数量：1

5、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：84.1

6、 重原子数量：26

7、 表面电荷：0

8、 复杂度：819

9、 同位素原子数量：0

10、 确定原子立构中心数量：9

11、 不确定原子立构中心数量：0

12、 确定化学键立构中心数量：0

13、 不确定化学键立构中心数量：0

14、 共价键单元数量：1

3、Triptolide技术资料：

体外研究

雷公藤内酯醇诱导培养的和原发性慢性淋巴细胞白血�。–LL）B细胞凋亡。用雷公藤内酯醇处理CD19 + B细胞诱导培养的和原代CLL细胞中细胞凋亡的剂量依赖性增加。雷公藤内酯对高风险（n = 5）和低风险CLL（n = 12）B细胞（10至50nM范围）具有选择性毒性，同时大部分保留正常B细胞（n = 5）。与热休克诱导的HSP转录的抑制一致，用雷公藤内酯醇治疗可减轻热休克诱导的HSPs表达[1]。雷公藤内酯是一种来自中国植物雷公藤（Tripterygium wilfordii）的天然产物，据报道其在广泛的癌症中具有抗肿瘤作用。雷公藤内酯以剂量依赖性方式抑制MDM2表达，即使在急性淋巴细胞白血�。ˋLL）细胞中跨越20-100nM的低浓度也是如此。雷公藤内酯在具有天然MDM2过表达的所有8种细胞系中表现出强烈的细胞毒活性，IC50值范围为47至73nM。雷公藤内酯对表达非常低水平的MDM2的EU-4细胞表现出更少的细胞毒性作用，而当MDM2稳定转染时它有效地杀死这些细胞（IC50值：725nM对88nM）[2]。将分化的PC12细胞与不同浓度的雷公藤内酯（0.01,0.1和1nM）在10μMAβ25-35存在下孵育24小时，并使用MTT测定法检测雷公藤内酯醇的作用。结果显示Aβ25-35可降低细胞活力，当用雷公藤内酯醇处理时，分化的PC12细胞的活力显着增加。结果表明，雷公藤内酯可以减轻Aβ25-35引起的细胞损伤，这意味着雷公藤内酯具有神经保护作用[3]。

体内研究

接受静脉内剂量后，雷公藤内酯（TP）血浆浓度在小鼠中迅速下降。注射2小时后，雷公藤内酯浓度降至低于所有三组的定量下限。在对照组和治疗组之间进行参数比较，以评估P-gp抑制对雷公藤内酯醇暴露和消除的影响。用mdr1a-siRNA处理可显着增强雷公藤内酯血浆暴露，Cmax从413±74增加到510±94 ng / mL（P <0.05），AUC从103.5±9.6增加到154.3±30.2 ng?h / mL （P <0.05）。在伴随Tariquidar的同时，AUC显着增加，从对照的103.5±9.6到雷公藤内酯+ Tariquidar组的145.9±24.6 ng?h / mL（P <0.05）。因此，小鼠雷公藤内酯的总体清除率显着下降，从对照的9564±1024.2 mL / min / kg降至6576.4±1438.5（P <0.05）和5755.4±1200.1 mL / min / kg（P <0.05）。雷公藤内酯+ Tariquidar和Triptolide + mdr1a-siRNA组分别为[4]。

 

4、Triptolide同类产品列表：

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13620

Piceatannol

Piceatannol

10083-24-6

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13559

IKKε-IN-1

IKKε-IN-1

1292310-49-6

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13610

Phosphatase Inhibitor Cocktail 1 (100X in DMSO)

Phosphatase Inhibitor Cocktail 1 (100X in DMSO)

None

10x1ml

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13543

HG-9-91-01

HG-9-91-01

1456858-58-4

2mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13548

IMD 0354

IMD 0354

978-62-1

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13544

Resiquimod (R-848)

Resiquimod (R-848)

144875-48-9

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13599

(±)-Lisofylline

(±)-Lisofylline

6493-06-7

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13578

Ro 106-9920

Ro 106-9920

62645-28-7

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13566

Pam2CSK4

Pam2CSK4

868247-72-7

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED13577

MK 886

MK 886

118414-82-7

10mg

≥98%

5、Triptolide英文别名：

MFCD00210565
(3bS,4aS,5aS,6R,6aR,7aS,7bS,8aS,8bS)-6-Hydroxy-6a-isopropyl-8b-methyl-3b,4,4a,6,6a,7a,7b,8b,9,10-decahydrotrisoxireno[6,7:8a,9:4b,5]phenanthro[1,2-c]furan-1(3H)-one
(3bS,4aS,5aS,6R,6aR,7aS,7bS,8aS,8bS)-3b,4,4a,6,6a,7a,7b,8b,9,10-decahydro-6-hydroxy-8b-methyl-6a-(1-methylethyl)trisoxireno[4b,5:6,7:8a,9]phenanthro[1,2-c]furan-1(3H)-one
triptolid
Triptolide (PG490)
EINECS 300-006-3
(3bS,4aS,5aS,6R,6aR,7aS,7bS,8aS,8bS)-6-hydroxy-8b-methyl-6a-(propan-2-yl)-3b,4,4a,6,6a,7a,7b,8b,9,10-decahydrotrisoxireno[6,7:8a,9:4b,5]phenanthro[1,2-c]furan-1(3H)-one
(3bS,4aS,5aS,6R,6aR,7aS,7bS,8aS,8bS)-3b,4,4a,6,6a,7a,7b,8b,9,10-decahydro-6-hydroxy-6a-isopropyl-8b-methyltrisoxireno[6,7:8a,9:4b,5]phenanthro[1,2-c]furan-1(3H)-one
TRIPTOLIDE TLC
Triptolide
Trisoxireno[6,7:8a,9:4b,5]phenanthro[1,2-c]furan-1(3H)-one, 3b,4,4a,6,6a,7a,7b,8b,9,10-decahydro-6-hydroxy-8b-methyl-6a-(1-methylethyl)-, (3bS,4aS,5aS,6R,6aR,7aS,7bS,8aS,8bS)-
Triptolide(PG490)
,7as,7bs,8as,8bs)
PG490
triptergium wilfordii

 

6、Triptolide参考文献：

Biological activity and safety of Tripterygium extract prepared by sodium carbonate extraction.
Molecules 17(9) , 11113-23, (2012)
Condensin targets and reduces unwound DNA structures associated with transcription in mitotic chromosome condensation.
Nat. Commun. 6 , 7815, (2015)
Cardiosphere-derived cells from pediatric end-stage heart failure patients have enhanced functional activity due to the heat shock response regulating the secretome.
Stem Cells 33(4) , 1213-29, (2015)

货号 产品名称 品牌 规格型号 包装 目录价 数量 购物车
MED80115 雷公藤甲素 ,38748-32-2 MedBio ≥99% 5mg ?950.00
MED80115 雷公藤甲素 ,38748-32-2 MedBio ≥99% 25mg ?3500.00
MED80115 雷公藤甲素 ,38748-32-2 MedBio ≥99% 10mg ?1350.00
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